アラレリン酢酸塩 79561-22-1

酢酸アラレリンの働き

アラレリンは、合成性腺刺激ホルモン放出ホルモン( GnRH)のノナペプチド類似体です。）、その効果は親の15倍です。投薬の初期段階では、下垂体を刺激して黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) を放出させ、卵巣由来のステロイドホルモンの一時​​的な増加を引き起こす可能性があります。投薬を繰り返すと、下垂体からの LH と FSH の放出が阻害され、血中のエストラジオールのレベルが低下する可能性があります。薬物による卵巣切除術の効果を達成するために、同時に、子宮内膜癌の関連癌遺伝子 ras、neu、myc の発現を調節する効果があります。臨床では主に排卵を促進し、卵巣機能異常による不妊症、子宮内膜症、子宮筋腫の治療、妊娠率の向上に使用されます。

薬理学的作用: この製品は合成性腺刺激ホルモン放出ホルモン (GnRH) のノナペプチド類似体であり、治療の初期段階で下垂体を刺激して黄体形成ホルモン (LH) と卵胞刺激ホルモン (FSH) を放出させ、一過性の卵巣由来ステロイドを引き起こします。ホルモンが増加しました。反復投薬により、下垂体からの LH および FSH の放出が阻害され、血中のエストラジオールのレベルが低下し、薬物による卵巣摘出術の効果が得られることがあります。この抑制効果は、子宮内膜症などのホルモン依存性疾患の治療に利用できます。作用機序は、子宮内膜がん移植腫瘍組織における TGF-β/smads シグナル伝達経路における重要な中間タンパク質 Smad2/3 および Smad7 の発現を検出することです。これは、TGF-β1/smads シグナル伝達経路が子宮内膜にある可能性があることを示しています。これは、癌の発症における重要な経路です。アラレリンは、Smad2/3 を上方制御し、Smad7 タンパク質の発現を下方制御することにより、子宮内膜がんの発生と進行を阻害する可能性があります。薬物動態: この製品はラットに筋肉内注射すると急速に吸収されます。血中濃度は約 20 分でピークに達し、血中濃度の低下は 2 コンパートメント モデルと一致します。筋肉内投与の場合、t1/2αは約0.2時間、t1/2βは約1.8時間です。静脈内投与の場合、t1/2αは0.08時間、t1/2βは約1.2時間です。その生物学的利用能は約 80% に達します。血漿タンパク質との結合率は27%～35%です。組織分布の後に生殖腺と下垂体が続きます。この薬は胆汁から分泌される可能性があり、

用途：臨床では主に排卵を促進し、卵巣機能異常による不妊症、子宮内膜症、子宮筋腫の治療、妊娠率の向上に使用されます。