ロピナビル 192725-17-0

リピナビルの機能

リピナビルは、成人および 2 歳以上の小児のヒト免疫不全ウイルス 1 (HIV-1) 感染症を治療するために、他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて使用​​されます。

ロピナビルは HIV プロテアーゼ阻害剤で、Gag-Pol ポリタンパク質の分裂を阻害し、未熟な非感染性ウイルス粒子の生成を引き起こす可能性があります。リトナビルは、アスパルチル プロテアーゼ活性の HIV-1 および HIV-2 ペプチド模倣阻害剤の一種です。HIV プロテアーゼを阻害すると、酵素は Gag-Pol ポリタンパク質の前駆体を処理できなくなり、未熟な HIV 粒子が形成され、新たな感染サイクルの開始が妨げられます。リトナビルは、CYP3A を介したロピナビルの代謝を阻害することができ、その結果、ロピナビルの濃度が高くなります。

ロピナビルの抗ウイルス活性: ロピナビルと組み合わせた in vitro 抗ウイルス薬活性研究では、ロピナビルとネルフィナビルの組み合わせにより拮抗効果が増加し、アンプレナビル、アタザナビル、インジナビルと比較できることが示されました。相乗効果が高まります。3 つの異なる HIV-2 ウイルス株に対するロピナビルの EC50 値は 12 ～ 180 nM (0.008 ～ 113 μg/mL) です。