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ペメトレキセド二ナトリウム 150399-23-8

HPLC、EP10.0、GMPによる97.5%アップ

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製品の詳細

商品情報

商品名	ペメトレキセド二ナトリウム
CAS番号	150399-23-8
分子式	C20H19N5Na2O6
分子量	471.374
品質基準	HPLC、GMP、EP10.0による97.5%アップ
外観	白い粉

ペメトレキセド二ナトリウムの COA

アイテム	仕様	結果
外観：	白色または白色に近い粉末	適合する
溶解性	水に溶けやすく、無水エタノールに非常に溶けにくく、塩化メチレンにはほとんど溶けません。	適合する
識別	(1) IR: IR スペクトルは参考資料のスペクトルと一致します。	適合する
識別	(2) ナトリウム塩：陽性	ポジティブ
溶液の外観	基準懸濁液 II よりも乳白色ではなく、基準溶液 GY _{4よりも強く着色されていません}	適合する
pH	7.5-8.4	8.1
エナンチオマー純度	NMT 0.3%	0.04%
関連物質
不純物A	NMT 0.15 %	0.03%
不純物D	NMT 0.15%	0.01%
個々の不純物	NMT 0.10%	0.01%
総不純物	NMT 0.6%	0.09%
水	19.5%-22.1%	21.9%
ヘビーメタル	NMT 20ppm	< 20ppm
残留溶剤
エタノール	NMT 5000ppm	742ppm
アセトン	NMT 5000ppm	ND
ジクロロメタン	NMT 600ppm	ND
N-メチルモルホリン	NMT 280ppm	ND
DMF	NMT 880ppm	ND
微生物の限界
TAMC	NMT 10 ³ CFU/g	< 1x10 CFU/g
TYMC	NMT 10 ² CFU/g	< 1x10 CFU/g
細菌のエンドトキシン	< 0.17EU/mg	< 0.17EU/mg
アッセイ（無水ベース）	97.5%～102.0%	98.5%
結論	EP10.0の仕様を満たす

使用法

ペメトレキセド二ナトリウムの機能

注射用ペメトレキセド二ナトリウムは主に肺がんと中皮腫に使用されます。肺がん、膵臓がんへの効果が最も優れています。近年、肺腺癌化学療法の第一選択化学療法レジメンとなっています。より良い治療効果を達成するために、プラチナベースの薬剤と組み合わせて使用されることがよくあります。

ペメトレキセドは、葉酸を運ぶ担体および細胞膜上の葉酸結合タンパク質輸送システムを通って細胞に侵入します。ペメトレキセドが細胞に入ると、フォリルポリグルタミン酸シンテターゼの作用によりポリグルタミン酸の形に変換されます。ポリグルタミン酸は細胞内に残り、チミジル酸シンターゼおよびグリシンアミドヌクレオチドホルミルトランスフェラーゼの阻害剤になります。ポリグルタミン化は、腫瘍細胞では時間濃度に依存するプロセスを示しますが、正常組織の濃度は非常に低いです。腫瘍細胞におけるポリグルタミン酸代謝物の半減期が延長され、それによって腫瘍細胞における薬剤の作用時間が延長されます。

前臨床研究では、ペメトレキセドが in vitro で中皮腫細胞株の増殖を阻害できることが示されています。中皮腫細胞株に関する研究では、ペメトレキセドとシスプラチンの組み合わせには相乗効果があることが示されています。