商品情報 |
商品名 |
シタグリプチン |
分子式 |
C16H15F6N5O |
分子量 |
407.32 |
CAS番号 |
486460-32-6 |
品質基準 |
98.9%アップ、医療グレード |
外観 |
白い粉 |
シタグリプチンの COA |
アイテム |
規格 |
結果 |
外観 |
白色またはオフホワイトの結晶性粉末 |
準拠 |
識別 |
A. 水中のリン酸シタグリプチンは、リン酸の識別反応を示します。 B. HPLC: RRT 試験溶液は RRT 参照溶液と同様です。 C. IR: 参照物質に類似 |
準拠
準拠
準拠
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関連物質 |
XG-E ≤0.15% |
ND |
XG-F ≤0.15% |
ND |
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XG-G ≤0.15% |
ND |
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XG-H ≤0.15% |
ND |
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XG-K ≤0.15% |
ND |
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XG-L ≤0.15% |
0.01% |
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XG-M ≤0.15% |
ND |
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XG-N ≤0.15% |
ND |
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その他の個別不純物 ≤0.10% |
ND |
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総不純物 ≤0.5% |
0.01% |
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異性体 |
XG-A ≤0.15% |
ND |
水 |
3.0%~4.5% |
3.6% |
残留溶剤 |
イソプロピルアルコール ≤0.5% |
0.02% |
メチル tert-ブチルエーテル ≤0.5% |
ND |
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アセト酢酸 ≤0.5% |
ND |
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ジメチルホルムアミド ≤0.088% |
ND |
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ヘビーメタル |
≤ 10ppm |
準拠 |
アッセイ |
無水ベースで ≥98.5% |
100.3% |
結論 |
企業標準に準拠 |
使用法 |
シタグリプチンの機能
シタグリプチンは、ジペプチドペプチダーゼ 4 (DPP-4) 抑制剤であり、秋の内因性血糖を保護し、その役割を強化して血糖値を制御します。グルコース依存性は、食事摂取と腸管降下血糖の放出と同様に、インスリン放出ペプチド (GIP) とグルカゴンペプチド 1 (glp-1) を促進します。
2,000人以上の2型糖尿病患者を対象とした4件の無作為化プラセボ対照試験で、シタグリプチン単独または他の血糖降下薬と併用した場合の効果と安全性が評価された。評価指標は主に糖化ヘモグロビン(HbA1c)のベースラインからの変化値です。HbA1c は、過去 3 ~ 4 か月の平均血糖値の指標です。シタグリプチン (100 または 200 mg) 単独では、HbA1c レベルが大幅に低下しました。HbA1c レベルの低下は、HbA1c の初期レベルに比例しました。24週間の単回治療中に患者の体重の増加はありませんでした。シタグリプチンは、空腹時および食後血糖を低下させ、プレプロインスリン/インスリンの比率を増加させ、インスリン抵抗性を改善します。
1日あたり少なくとも1500mgのメトホルミンを服用していても血糖値をうまくコントロールできない患者には、シタグリプチン100mgが追加されました。患者の 47% が HbA1C <7% という目標を達成しましたが、プラセボを投与された患者では目標を達成したのは 18.3% のみでした。プラセボ群と比較して、シタグリプチン群の HbA1C は平均 0.65% 減少しました。シタグリプチンとメトホルミンの併用も初期治療として有効であることが示されています。ピオグリタゾンで治療したが目標(平均HbA1Cレベルは8.1%)に到達できなかった患者には、シタグリプチン100mgが追加され、患者の平均HbA1Cレベルは0.7%低下した。ピオグリタゾン単独治療群と比較して、HbA1C<7%という目標を達成した患者の割合が高かった。