テルミサルタン 144701-48-4

非ペプチドアンジオテンシン II 受容体拮抗薬は、ATI 受容体を選択的かつ不可逆的にブロックできますが、他の受容体系には影響を与えません。軽度から中等度の高血圧症に。テルミサルタン新しい降圧薬です。本態性高血圧症の治療に使用される特異的なアンジオテンシン II 受容体 (ATI) アンタゴニストです。代替のアンジオテンシン II 受容体は、ATⅠ 受容体サブタイプ (既知のアンジオテンシン II 作用部位) に高い親和性で結合します。テルミサルタンは、ATⅠ受容体部位ではアゴニスト効果を持ちません。ATⅠ受容体に選択的に結合し、その結合効果は長期間持続します。ATII やあまり特徴のない AT 受容体など、他の受容体に対しては親和性がありません。上記の他の受容体の機能は不明であり、テルミサルタンによって引き起こされるアンジオテンシン II レベルの上昇による受容体の過剰刺激効果の可能性も不明です。テルミサルタンはヒト血漿レニンを阻害せず、イオンチャネルをブロックしません。アンジオテンシン変換酵素IIを阻害することなく、この酵素は、ブラジキニンの作用亢進によって引き起こされる有害反応を分解することもできます。テルミサルタン 80 mg を人体に投与すると、アンジオテンシン II による血圧上昇をほぼ完全に抑制できます。抑制効果は 24 時間持続し、48 時間経過しても測定できました。降圧効果は、最初の投与後 3 時間以内に徐々に明らかになりました。最大の降圧効果は治療開始後4週間で得られ、長期治療でも維持できます。治療を突然中断した場合でも、リバウンド高血圧を起こすことなく、数日後に血圧は徐々に治療前のレベルに戻ります。2つの高血圧治療薬を直接比較する臨床試験では、